麻沸散是世界最早的麻醉药。
现在做外科手术，一般在手术前要将病人麻醉，大手术需全身麻醉，小手术也要局部麻醉。没有麻醉药，病人做手术要承受多大的痛苦，简直没法想象。
麻醉药不是现在才出现的。早在战国时期，扁鹊就曾制造出一种“毒酒”，当然它不是“鸩顶红”，一饮就毙命，而是一种麻醉药。传说中，扁鹊曾用麻醉药将鲁国的公扈、赵国的齐婴两人的心换了。
扁鹊发明的麻醉药到底是什么，史书上没有记载。有记载且比较可信的麻醉药是东汉名医华佗发明的麻沸散。
为了减轻病人在做手术时的痛苦，身为名医的华佗走遍安徽、山东、河南、江苏等地，采用各种药材，终于研制出一种麻醉药剂——麻沸散。在手术之前，华佗先命病人用酒服下麻沸散，等其无知觉后，才做手术。相传有一次华佗外出治病途中，遇到一位病人肚子痛得厉害。经诊断，华佗断定他的脾烂了，需要将其摘除。于是，他取出麻沸散，拌酒让病人服下。病人进入梦乡后，华佗随即剖开他的肚子，切除了病脾。将血止住，缝合好伤口，涂上生肌收口的药膏后，仅过一个月，这个病人便痊愈了。【《后汉书·华佗传》载：“若疾发结于内，针药所不能及者，乃令先以酒服麻沸散，既醉无所觉，因刳(ｋū，剖开)破腹背，抽割积聚(肿块)。”】三国时，华佗还为武圣关羽刮骨疗伤。当时，他建议关公用麻沸散，遭到拒绝。结果关公谈笑自若地边下棋边接受了这一手术。这一直为后人乐道。
后来曹操得了头痛病，招华佗来医病。华佗建议曹操利用麻沸散进行开颅手术，可惜曹操疑心太重，误认为他要谋害自己，将他处死。在临刑前，华佗将麻沸散的配方交给一狱卒，可恨的是狱卒的妻子怕连累自己，将配方烧毁。麻沸散就此失传。
麻沸散是外科手术史上一项划时代的贡献，它对后代有很大的影响。由于麻沸散配方自华佗死后就失传了，直至宋代，我国麻醉技术才有所发展。不久就出现了局部麻醉、正骨用专科麻醉等麻醉方法。而欧洲直到19世纪中叶才使用麻醉药为病人做手术。这之前，他们在做手术时，为减轻病人的痛苦，多采用放血疗法。这种方法是很危害的，血放多了，病人会立即死亡，而血放少了病人一样会很痛苦。
华佗对麻醉药的贡献得到了国际医学界的承认，有不少专家根据文献特对麻沸散的成分进行了分析，大致如下：曼陀罗花(也叫洋金花、风茄花)1斤、生草乌、香白芷、当归、川芎各4钱，南天星1钱，共6味药组成；另一说由羊踯躅3钱、茉莉花根1钱、当归3两、菖蒲3分组成。
由于华佗的书籍早已失传，这是不是华佗的原始配方，没人得知。
现代麻醉药介绍
第一种麻醉药笑气
1800年，英国化学家戴维发现动物在氧化亚氮中会失去知觉，但可以恢复。他用一只猫做实验，将它放入盛气化亚氮的容器里，几分钟后，猫几乎完全失去知觉。将猫取出，几分钟后，猫开始活动，半小时后恢复正常。通过一系列实验，他还得出使用吸入性麻醉药要与氧混合的结论，从而为实验提供了依据。
1844年12月10日，美国29岁的牙科医生韦尔斯首次将笑气用于拔牙，宣告无痛拔牙的时代来临。
第二种麻醉药：乙醚
1841年，美国医生朗用乙醚替代笑气，发现其效果与笑气相仿。1842年，他首次主病人手术前吸入乙醚，使其失去知觉，为病人切除了一个瘤子。
随后，美国医生摩尔根也发现了乙醚的麻醉作用，并率先发表他的发现。乙醚很快替代笑气成为外科麻醉药的首选，“无痛外科手术”得以实现。
第三种麻醉药：氯仿
1847年，英国医生辛普森发现氯仿的麻醉效果比乙醚强得多，而且没有乙醚的爆炸性和刺激性，大力提出介用氯仿代替乙醚用于外科麻醉。但在实验中，人们发现氯仿的毒性远大于乙醚，量重时，易导致病人死亡。这限制了它的普及。
第四种麻醉药：
1908年，美国芝加哥大学植物实验室的克拉克和奈特发现乙烯的麻醉作用。
第五种麻醉药：甲氧氟烷
20世纪60年代，甲氧氟烷被发现具有很好的麻醉作用和镇痛作用。以后，人们将它发展成为临床应用的一种吸入性麻醉剂。